【Ingrediente principale】 Sulfadiazina sodio

【Proprietà】 Questo prodotto è incolore a un liquido chiaro leggermente giallo; Suscettibile al deterioramento della luce.
La solfadiazina farmacodinamica è un agente batteriostatico ad ampio spettro, efficace contro la maggior parte dei batteri gram-positivi e alcuni batteri gram-negativi, e anche efficace contro coccidi, leucocitozoo, tossoplasma, ecc. I patogeni sensibili alla sulfadiazina erano Streptococcus, Pneumococcus, Salmonella, Corynebacterium pyogenes, Escherichia coli, Hemofilo paragallinae, ecc. In genere sensibili sono: Staphylococcus, Proteus, Pasteurella, Forfingens, Pneumobacter, Anthrax Bacillus, Pseudomonas, Aeruginas, così. È il farmaco preferito per i sulfonamidi per curare le infezioni del cervello batterico.

Il meccanismo dell'azione antibatterica di sulfadiazina è quello di inibire la crescita e la riproduzione dei batteri inibendo la sintesi dell'acido folico. Nel processo di crescita e riproduzione, i batteri sensibili al farmaco non possono utilizzare direttamente l'acido folico esogeno dall'ambiente di crescita, ma devono usare l'acido p-aminobenzoico (PABA) in vitro, con la partecipazione della sintetasi diidrofolata nei batteri, insieme a diidrotetro a Sintetizzare diidrofolato e quindi forma tetraidrofolato attraverso l'azione della diidrofolata reduttasi. Gli acidi nucleici sono ulteriormente sintetizzati con altre sostanze come la purina e la pirimidina. Lafadiazina ha una struttura chimica simile alla PABA e può competere con la PABA per la sintetasi diidrofolata, che può ostacolare la sintesi di folati mediante batteri sensibili e svolgere un ruolo antibatterico. Gli animali superiori possono utilizzare direttamente l'acido folico esogeno, quindi il suo metabolismo non è interferito con i sulfonamidi.

Durante l'uso di sulfadiazina, a causa della dose insufficiente e del decorso del trattamento, i batteri sono soggetti a resistenza ai farmaci, in particolare lo stafilococco è il più facile da produrre, Escherichia coli, Streptococcus e così via. Dopo che i batteri sviluppano resistenza alla sulfadiazina, possono anche produrre diversi gradi di resistenza incrociata ad altri sulfonamidi, ma non esiste una resistenza incrociata tra loro e altri farmaci antibatterici.

La solfadiazina farmacocinetica è facile da assorbire per via orale e la biodisponibilità varia in base a diverse specie animali, l'ordine generale è pollame> cane> maiale> cavallo> pecora> bovini. Dopo l'assorbimento, il farmaco può essere distribuito nei tessuti corporei e nei fluidi corporei degli animali, con un maggiore contenuto di sangue, fegato e reni e un minore contenuto di nervi, muscoli e grassi. L'apparente volume di distribuzione della sulfadiazina nei cani è di 1,02L/kg. La solubilità di questo prodotto nel sangue è superiore a quella in altri fluidi corporei, la concentrazione di farmaci nel sangue è facile da raggiungere un livello efficace e il tasso di legame delle proteine ​​al farmaco e al plasma è basso (24% nei bovini, 17% nei cani, 16 % nel pollame), facile da superare la barriera emato-encefalica, quindi è facile entrare nel liquido cerebrospinale e può raggiungere un'alta concentrazione di farmaci (fino al 50% all'80% della concentrazione ematica).

Lafadiazina è principalmente metabolizzata nel fegato, il modo più comune del metabolismo è l'acetilazione dei gruppi para-amino. Diversi tipi di animali hanno diversi gradi di acetilazione, l'ordine è: bestiame> coniglio> pecora> cavallo, gatto> cane> uccello. Il farmaco perde la sua attività antibatterica dopo l'acetilazione, ma mantiene la sua tossicità originale. Più a lungo la solfadiazina libera viene mantenuta nel corpo, maggiore è il tasso di acetilazione. La seconda modalità metabolica è l'idrossilazione, che può anche essere combinata con acido glucosidico. L'ossidazione nei ruminanti è un percorso importante del suo metabolismo, ad esempio la solfadiazina viene ossidata in 2-solfadiammina-4-idrossimidina nelle capre e perde la sua attività. L'emivita di sulfadiazina in diversi animali varia notevolmente, che è 9,84 ore per i cani, 5,41 ore per cavalli, 2,57 ore per bovini, 2,35 ore per bufali, 5,53 ore per polli, 5,55 ore per le pecore, 1,82 ore per capre da latte, e 2,38 ore per i maiali. Lafadiazina è principalmente escreta dal rene sotto forma di complessi di acido primitivo, acetil e glucosidico e escreta lentamente, la maggior parte è filtrata dai glomeruli e una piccola parte è secreta dai tubuli renali. Quando la funzione renale è compromessa, l'emivita del farmaco è prolungata. Piccole quantità di sulfadiazina vengono anche escrete nel latte, succhi digestivi e altre secrezioni.

[Interazione farmacologica] non può essere utilizzato con tetraciclina, kanamicina, lincomicina e altre applicazioni compatibili. La combinazione di sulfadiazina e delle diaminopirimidine (come TMP) può produrre effetti sinergici. ② Alcuni farmaci contenenti p-aminobenzoile come la procaina, la tetracaina possono generare PABA nel corpo, le compresse di lievito contengono PABA richiesta per il metabolismo batterico, che può ridurre l'effetto di questo farmaco, quindi non è adatto per l'uso. ③ Con tiazine o furosemide e altri diuretici possono aggravare la tossicità renale.

[Indicazione] È usato principalmente per il trattamento del tratto digestivo, dell'infezione del tratto respiratorio e della mastite, dell'endometrite e di altre malattie causate da batteri sensibili negli animali domestici, come la diarrea causata da Escherichia coli e salmonella suina di Pasteurella multocida e può essere utilizzato anche per l'infezione da tossoplasma.

[Utilizzo e dosaggio] Iniezione endovenosa di 0,05 ~ 0,1 g per 1 kg di peso corporeo del bestiame 1 ~ 2 volte al giorno per 2 ~ 3 giorni

[Reazioni avverse] ① Lafadiazina o i suoi metaboliti possono precipitare nelle urine, che è più inclini alla cristallizzazione a dosi elevate e alla somministrazione a lungo termine, causando urina di cristallizzazione, ematuria o blocco di tubuli renali. Le principali reazioni avverse della sulfadiazina nei cani includono: cheratocongiuntivite secca, vomito, perdita di appetito, diarrea, febbre, orticaria, poliartrite e così via. Il trattamento a lungo termine può anche causare ipotiroidismo. La perdita di appetito, leucopenia e anemia sono le principali manifestazioni dei gatti. L'indimendente somministrato nei cavalli può causare paralisi temporanea e ingerito può produrre diarrea. ③ L'iniezione di sulfanilamide è una forte soluzione alcalina e l'iniezione intramuscolare ha una forte irritazione ai tessuti. ④ Avvelenamento acuto: spesso si verifica quando l'iniezione endovenosa, troppo veloce o troppo grande. Le manifestazioni principali sono l'eccitazione nervosa, l'atassia, la miastenia, il vomito, il coma, l'anoressia e la diarrea. Bestiame, le capre possono anche vedere un deterioramento visivo, la midriasi.

[Note] (1) Questo prodotto può essere cristallizzato in caso di acido, quindi non deve essere diluito con soluzione di glucosio al 5%.
(2) L'applicazione a lungo o grande dose è facile da causare urina cristallina, il bicarbonato di sodio deve essere applicato contemporaneamente e dare agli animali colpiti molta acqua.
(3) Se si verificano reazioni allergiche o altre gravi reazioni avverse, fermare immediatamente il farmaco e dare un trattamento sintomatico.

[Periodo di ritiro della droga] Cattle 10 giorni, pecora 18 giorni, maiale 10 giorni; Scartare il periodo 72 ore.

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